Thành phần

Hoạt chất: 250 mg Levodopa BP, 25 mg Carbidopa (Anhydrous) BP

Tá dược: Levodopa BP, Carbidopa (tương đương Carbidopa Anhydrous) BP, Lactose BP, Starch BP, Microcrystalline Cellulose BP, Ponceau 4R Lake IH, Polyvinyl Pyrrolidone K30 BP, Butylated Hydroxy Anisole BP, Purified Talc BP, Magnesium Stearate BP, Colloidal Anhydrous Silica BP, Sodium Starch Glycolate (Type-A) BP & Isopropyl Alcohol BP

Công dụng (Chỉ định)

Syndopa đuợc chi định trong điều trị các triệu chứng do bệnh Parkinson vô căn, các tình trạng giống parkinson sau viêm não và các triệu chứng giống parkinson mà có thể sau chấn thương hệ thần kinh do các độc tố của carbon monoxide và Mn.

Syndopa được chỉ định trong các truờng hợp này cho phép dùng liều thấp levodopa để giảm nôn và buôn nôn, với chuẩn liều nhanh chóng hơn, với dễ đáp ứng nhanh hơn phần nào, và với bổ sung pyridoxine (vitamine B6) bằng liều uống từ 10 mg đến 25 mg, có thể đảo ngược tác động của levodopa bằng cách làm tăng tỷ lệ aminoacid thơm bị decarboxy hóa. Carbidopa ngăn chặn tác động này của pyridoxine; do đó Syndopa được chỉ định cho bệnh nhân dùng bổ sung pyridoxine (vitamin B6).

Vì carbidopa phòng ngừa các tác dụng đảo nghịch của levodopa do vitamin B6, nên syndopa có thể được dùng trên những bệnh nhân dùng chất bổ sung có pyridoxine (vitamine B6).

Cách dùng - Liều dùng

Liều tối ưu hàng ngày của syndopa phải đuợc xác định qua việc chuẩn liều cẩn thận trên từng bệnh nhân. Viên nén Syndopa chứa hoạt chất với tỷ lệ 1:10 (Syndopa 25-250). Viên nén với tỷ lệ 2 chất có thể được dùng riêng lẻ hoặc kết hợp khi cần tối ưu hóa liều. Các nghiên cứu cho thấy rằng quá trình decarboxylase của dopa ngoại biên là bão hòa bởi carbidopa liều khoảng 70-100 mg/ngày. Các bệnh nhân dùng liều dưới mức này của carbidopa có khuynh hướng nôn và buôn nôn.

Liều khởi đầu thông thường: Liều dùng khởi đầu tốt nhất là 1 viên syndopa 25-100, 3 lần/ngày. Liều này cung cấp 75 mg/ngày carbidopa. Liều có thể được tăng một viên mỗi ngày hoặc cách ngày nếu cần thiết cho đến khi đạt liều 8 viên syndopa 25-100/ngày. Khi dùng thuốc ở hàm lượng cao, syndopa 275, thì liều dùng là 1 viên, 3-4 lần/ngày. Nếu dùng Syndopa liều 10-100, khởi đầu với 1 viên, 3-4 lần/ngày. Tuy nhiên, liều này sẽ không cung cấp đủ lượng carbidopa cho nhiều bệnh nhân. Nên tăng liều 1 viên mỗi ngày hoặc cách ngày đến khi đạt tổng liều là 8 viên (2 viên, 4 lần/ngày).

Làm sao chuyển bệnh nhân sang dùng thuốc khác từ levodopa: cần phải ngưng dùng Levodopa ít nhất 8 giờ trước khi bắt đầu dùng syndopa (carbidopa - levodopa). Liều hàng ngày của syndopa nên được chọn và sẽ cho ở mức khoảng 25% liều dùng levodopa trước đó. Các bệnh nhân đang dùng <1500 mg/ngày levodopa nên được bắt đầu bằng một viên syndopa 25-100, 3-4 lần/ngày. Liều bắt đầu được đề nghị cho hầu hết các bệnh nhân đang dùng liều >1500 mg levodopa là một viên syndopa 25-250, 3-4 lần/ ngày.

Liều duy trì: Điều trị nên tuỳ theo từng bệnh nhân và chỉnh liều theo mục đích đáp ứng điều trị. Nên dùng ít nhất là dùng 70-100mg/ngày Carbidopa. Khi càng tăng liều carbidopa thì dùng 1 viên syndopa 25-250 thay thế syndopa 25-100 hoặc syndopa 10-100. Nếu cần thiết thì syndopa 25-250 có thể tăng lên 1,5 viên hoặc 1 viên mỗi ngày hoặc cách ngày đến liều tối đa là 8 viên. ngày. Theo kinh nghiệm thì tổng liều hàng ngày của carbidopa > 200 mg là giới hạn.

Vì đáp ứng trên cả điều trị và tác dụng phụ xảy ra nhanh chóng khi dùng syndopa so với levodopa đơn thuần, các bệnh nhân nên cần được theo dõi cẩn thận trong giai đoạn chỉnh liều. Rõ ràng là các vận động cơ không tự ý sẽ xảy ra nhanh chóng khi dùng syndopa so với levodopa. Việc xảy ra các vận động cơ không tự ý thì cần phải giảm liều. Co giật mí mắt có thể là dấu hiệu sớm có ích của tình trạng quá liều trên một số bệnh nhân.

Các bằng chứng hiện tại cho thấy các thuốc điều trị chuẩn khác cho bệnh Parkinson (ngoại trừ levodopa) có thể dùng liên tục khi đang dùng syndopa, mặc dù có thể cần phải chỉnh liều. Nếu cần thiết phải vô cảm toàn thân, thì syndopa có thể được tiếp tục dùng khi có chỉ định miễn và bệnh nhân được bù dịch đầy đủ và dùng các thuốc qua đường uống. Nếu điều trị bị ngưng tạm thời, thì liều dùng hàng ngày có thể dùng lại càng sớm càng tốt khi bệnh nhân bắt đầu uống lại được.

Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)

Các chất ức chế monoamine axidase và syndopa không được dùng cùng lúc.

Syndopa bị chống chỉ định trên những bệnh nhân có quá mẫn với các thành phần của thuốc và trên những bệnh nhân bị glaucoma góc hẹp.

Bởi vì levodopa có thể hoạt hoá melanoma ác tính, vì vậy không nên dùng thuốc trên những bệnh nhân có sang thương da nghi ngờ hoặc chưa chẩn đoán hoặc có tiền sử bệnh melanoma ác tính.

Lưu ý khi sử dụng (Cảnh báo và thận trọng)

Khi dùng Syndopa (carbidopa-levodopa) cho bệnh nhân được điều trị với levodopa, phải ngưng dùng levodopa ít nhất 12 giờ trước khi bắt đầu dùng Syndopa (carbidopa-levodopa). Để giảm tác dụng phụ, nên dùng liệu pháp riêng lẻ.

Dạng viên Syndopa có thêm carbidopa cùng với levodopa làm giảm tác động ngoại biên (buồn nôn, nôn) do decarboxylate của levodopa; tuy nhiên, carbidopa không làm giảm các phản ứng có hại do levodopa gây ra. Vì carbidopa cho phép nhiều levodopa vào não hơn và nhiều dopamine được tạo thành, một số tác động trên hệ TKTW, như loạn động, có thể xuất hiện ở liều thấp hơn và sớm hơn khi dùng Syndopa so với khi dùng levodopa riêng lẻ.

Cũng như levodopa, Syndopa có thể gây rối loạn tâm thần. Các phản ứng này được cho là do tăng dopamine trong não sau khi dùng levodopa. Tất cả các bệnh nhân nên được quan sát cẩn thận sự phát triển chứng trầm cảm cùng khuynh hướng tự tử. Nên cẩn thận khi điều trị cho bệnh nhân trước đó hoặc hiện tại bị bệnh tâm thần.

Sử dụng Syndopa cẩn thận ở bệnh nhân bị bệnh tim mạch hoặc phổi nghiêm trọng, hen phế quản, bệnh gan, thận, hoặc nội tiết.

Cũng như với levodopa, nên cẩn thận khi dùng Syndopa cho bệnh nhân có tiền sử nhồi máu cơ tim, những người đã bị loạn nhịp thất, hoặc nút xoang, hoặc nhĩ. Ở các bệnh nhân như vậy, nên theo dõi chức năng tim đặc biệt trong suốt giai đoạn đầu điều chỉnh liều, trong các khoa chăm sóc tim mạch đặc biệt. Cũng như với levodopa, điều trị với Syndopa có thể làm tăng khả năng xuất huyết đường tiêu hóa trên ở các bệnh nhân đã có tiền sử viêm loét đường tiêu hóa.

Các trường hợp riêng lẻ bị hội chứng an thần kinh ác tính (NMS) đã được báo cáo có liên quan đến việc giảm liều hoặc ngưng điều trị với Syndopa.

Do đó, nên giám sát cẩn thận bệnh nhân khi giảm liều đột ngột hoặc ngưng dùng Syndopa, đặc biệt nếu bệnh nhân đang dùng các thuốc an thần. NMS là một hội chứng không phổ biến nhưng gây nguy hiểm tính mạng do sốt cao. Tìm các yếu tố thần kinh, gồm cứng cơ, loạn động, rối loạn tỉnh táo, thay đổi trạng thái thần kinh; các rối loạn khác, như rối loạn chức năng tự động, nhịp tim nhanh, nhịp thở nhanh, toát mồ hôi, tụt hoặc tăng huyết áp; Các xét nghiệm, như tăng creatinine phosphokinase, tăng bạch cầu, myoglobulin niệu, và tăng myoglobin huyết thanh, đã được báo cáo. Chẩn đoán sớm tình trạng này là quan trọng để kiểm soát bệnh nhân thích hợp.

Cũng như với levodopa, đánh giá định kỳ chức năng gan, khả năng tạo máu, tim mạch, và thận được khuyến cáo trong suốt quá trình điều trị kéo dài. Các bệnh nhân có bệnh glaucoma góc rộng mãn tính có thể được điều trị thận trọng với syndopa gây tăng áp lực trong nhãn cầu có thể được kiểm soát tốt và các bệnh nhân này cần được theo dõi cẩn thận những thay đổi trên nhãn áp trong khi điều trị. Bệnh nhân nên được tư vấn rằng thỉnh thoảng sẽ có giai đoạn thuốc không có tác động (wearing off effect) xuất hiện vào cuối khoảng liều. Thầy thuốc nên chú ý nếu tác động này ảnh hưởng đến chất lượng cuộc sống. Bệnh nhân cũng cần được tư vấn, thỉnh thoảng các màu tối (đỏ, nâu hoặc đen) có thể xuất hiện trong nước bọt, nước tiểu, hoặc mồ hôi sau khi uống Syndopa. Mặc dù sự xuất hiện màu này không có ý nghĩa trên lâm sàng, quần áo có thể bị biến màu. Bệnh nhân nên được dặn rằng sự thay đổi trong chế độ ăn giàu protein hơn có thể làm chậm hấp thu levodopa và làm giảm lượng thuốc vào vòng tuần hoàn chung. Quá nhiều acid cũng làm chậm sự tháo rỗng dạ dày, vì vậy làm chậm hấp thu levodopa. Các muối sắt (như các viên multivitamine) cũng có thể làm giảm lượng levodopa vào cơ thể. Các yếu tố trên có thể làm giảm hiệu quả lâm sàng của levodopa hoặc levodopa-carbidopa.

Bất thường các kết quả xét nghiệm có thể gồm tăng các thử nghiệm chức năng gan như alkaline phosphatase, SGOT (AST), SGPT (ALT), lactic dehydrogenase, và bilirubin. Các bất thường trong nitơ urê máu và thử nghiệm Coombs dương tính cũng đã được báo cáo. Thường, nồng độ nitơ urê máu, creatinin và acid uric thấp hơn khi dùng Syndopa so với levodopa.

Syndopa có thể gây phản ứng dương tính giả của các thể ketone niệu khi dùng dây xét nghiệm để xác định ketone niệu. Các phản ứng âm tính giả có thể do dùng phương pháp glucose oxidase để tìm glucose niệu. Các trường hợp u tế bào ưa chrom được chẩn đoán sai ở các bệnh nhân dùng carbidopa-levodopa rất hiếm được báo cáo. Nên thận trọng khi đọc các kết quả xét nghiệm nồng độ catecholamine trong nước tiểu và huyết tương và các chất chuyển hóa của chúng ở các bệnh nhân dùng levodopa hoặc carbidopa-levodopa.

Sử dụng ở trẻ em

Tính an toàn và hiệu quả trên trẻ nhũ nhi và trẻ em chưa được thiết lập, và việc sử dụng thuốc này trên bệnh nhân duới 18 tuổi chưa được khuyên dùng